cRGDfK-Grafted ไมเซลล์ Quercetin ขนาดเล็กสำหรับเสริมประสิทธิภาพการรักษาของสารออกฤทธิ์

เคอร์ซิติน (QU) เป็นส่วนประกอบสำคัญของยาสมุนไพรจีนสามารถกระตุ้นการตายของเซลล์เนื้องอกได้อย่างมาก และให้ผลอื่นๆ เช่น ลดจำนวนไฟโบรบลาสต์และคอลลาเจนจากวัวในรังของเซลล์มะเร็ง อย่างไรก็ตาม การประเมินประสิทธิผลการต้านเนื้องอกของเควอซิทินส่วนใหญ่ได้รับการประเมินที่ระดับเซลล์และแทบไม่เข้ารหัสในร่างกายโดยการฉีดเข้าเส้นเลือดดำ ซึ่งอาจสัมพันธ์กับคุณสมบัติทางเคมีกายภาพที่ด้อยกว่า เช่น ความสามารถในการละลายน้ำ พลาสมาครึ่งเวลาสั้น และการเสริมสมรรถนะที่ไม่เพียงพอภายในเนื้อเยื่อเนื้องอก

DSPE-PEG ถูกใช้เพื่อสร้างไมเซลล์ที่บรรจุ quercetin และยังได้กราฟต์ integrin ligand cRGDfK เพื่อเปลี่ยน nanocarrier เพื่อเพิ่มการกลับบ้านที่จำเพาะของมะเร็ง MALDI-TOF-MS, DLS, TEM และอุลตร้าไวโอเลตถูกดำเนินการอย่างมีระเบียบเพื่อกำหนดลักษณะเฉพาะของโมเลกุลและไมเซลล์แนะนำโดยสัณฐานวิทยา การกระจายขนาด ศักยภาพของซีตา และประสิทธิภาพการห่อหุ้มยา นอกจากนี้ การศึกษาด้วยเรโซแนนซ์พลาสมอนด้านบนและการวิเคราะห์คอนโฟคอลแบบเรียลไทม์ยังใช้เพื่อแสดงการจับและการดูดซึมที่จำเพาะต่อเซลล์ B16 ของ avß3 integrin-overexpressing หลังจากการศึกษาเภสัชพลศาสตร์เพิ่มเติม ในหลอดทดลอง เช่นเดียวกับในร่างกาย เราประเมินความเป็นพิษต่อระบบเกี่ยวกับ cRGDfK-PM-QU

cRGDfK ถูกเย็บอย่างมีประสิทธิภาพด้วย DSPE-PEG และดัดแปลงได้อย่างรวดเร็วจากไมเซลล์ในแวบแรก การดัดแปลงลิแกนด์ช่วยเพิ่มประจุลบจากไมเซลล์ แต่ก็ไม่ได้ทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญในขนาดอนุภาค ไมเซลล์ของเควอซิทินมีขนาดประมาณ 15 นาโนเมตรและถูกเรียกเก็บเงินในเชิงลบ ควบคู่ไปกับลักษณะทางสัณฐานวิทยาทรงกลมและประสิทธิภาพการห่อหุ้มตัวยา ในหลอดทดลอง ไมเซลล์ที่ดัดแปลงโดย cRGDfK (cRGDfK-PM) แสดงให้เห็นการจับและการรับที่จำเพาะต่อเซลล์ B16 ที่แสดงออกถึงจำนวนเต็มของ avß3 และ cRGDfK-PM-QU (QU ที่โหลดใน cRGDfK-PM) ทำให้เกิดการตายของเซลล์ที่สูงขึ้นและผลกระทบต่อเซลล์ที่เป็นพิษต่อเนื้องอก B16 เซลล์มากกว่าไมเซลล์คู่กัน (PM-QU) ในร่างกาย การดัดแปลง cRDGfK ปรับปรุงการเสริมสมรรถนะในเนื้อเยื่อเนื้องอก B16 ปรับปรุงประสิทธิภาพการรักษาจากไมเซลล์ที่บรรจุเควอซิตินเทียบกับเนื้องอก B16 และแสดงความเป็นพิษต่อระบบและปอดที่ต่ำกว่าในทางตรงกันข้ามกับไมเซลล์คู่กันในโหมดของเมาส์

เควอซิทินเหมือนผลิตภัณฑ์จากธรรมชาติได้กระตุ้นความอยากรู้เกี่ยวกับสนามต้านเนื้องอกที่เพิ่มขึ้น ภายในการศึกษานี้ ไมเซลล์ DSPE-PEG ที่ดัดแปลงโดย cRGDfK ได้ปรับปรุงประสิทธิภาพการรักษา quercetin และความเป็นพิษต่อปอดอย่างมาก นอกเหนือไปจากความเป็นพิษต่อระบบที่ลดลง